Гастрософт-Д

Состав:

• Рабепразол I.P - 20 мг

  Домперидон I.P - 30 мг

Фармакотерапевтическая группа

• Средство лечения рефлюкс-эзофагита (ингибитор протонового насоса + центральный блокатор дофаминовых рецепторов)

Код ATX

• A02BX

Фармакологические свойства:

• Фармакодинамика:
  Гастрософт-Д - комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав.
  Рабепразол - ингибирует фермент Н+К+ АТФ-азу («протонный насос») в париетальных клетках желудка и тем самым блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие Рабепразол наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 часов, максимум эффекта достигает через 2 часа. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3 - 5 суток.
  Домперидон - увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдел желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, устраняет развитие тошноты и рвоты. Стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне головного мозга. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, благодаря чему применение домперидона редко сопровождается развитием экстрапирамидных побочных эффектов, особенно у взрослых. Рабепразол подавляет секрецию соляной кислоты, домперидон увеличивает тонус нижнего пищеводного сфинктера и ускоряет опорожнение желудка, тем самым уменьшаются активность агрессивных факторов желудочного сока и заброс желудочного содержимого в пищевод.
  Фармакокинетика:
  Ребапразол:
  Быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5-1 час. Биодоступность составляет 30-40 %. Связь с белками плазмы - около 90 %. Ч Рабепразол практически полностью метаболизируется в печени. Является ингибитором ферментной системы сур2с19. Период полувыведения -0,5-1 час. Выводится почками (70-80 %) и с желчью (20-30%). При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает. При печеночной недостаточности биодоступность - 100 %, период полувыведения - з часа.
  Домперидон:
  После приема внутрь домперидон быстро всасывается. Обладает низкой биодоступностью (около 15%).
  Пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает абсорбцию домперидона. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 ч.
  Домперидон широко распределяется в различных тканях, в тканях мозга его концентрация невелика. Связь с белками плазмы составляет 91-93%. подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени. Выводится через кишечник (66%) и почками (33%), в неизмененном виде, соответственно, 10% и 1% от величины дозы. Период полувыведения составляет 7-9 ч, при выраженной почечной недостаточности он удлиняется.

Показания к применению

• Диспепсия и желудочно-пищеводный рефлюкс, плохо поддающиеся монотерапии ингибиторами «протонового насоса» или антагонистами Н 2 - рецепторов.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к составу препарата; желудочно-кишечное кровотечение; механическая кишечная непроходимость; перфорация желудка или кишечника; пролактинома; хронические заболевания печени (в т.ч. в анамнезе). детский возраст; период лактации С осторожностью: почечная к/или печеночная недостаточность, беременность.

Способ применения и дозы

• Капсулы принимают внутрь целыми, не разламывая и не разжевывая. Дозу устанавливают индивидуально с учетом течения заболевания. По 1 капсуле 1-2 раза в сутки, за 15-20 минут до еды. Запивая небольшим количеством воды. Курс лечения зависит от течения заболевания и устанавливается индивидуально, обычно составляет 4 недели.

Побочное действие

• Рабепразол:
  Со стороны органов пищеварения: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение активности « печеночных » ферментов в плазме; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит, нарушение функции печени.
  Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации; у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями, больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.
  Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия. со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; в отдельных случаях - агранулоцитоз, панцитопения.
  Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция. Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок, лихорадка.
  Прочие: нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, гинекомастия; редко - образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).
  Домперидон:
  Со стороны пищеварительной системы: преходящие спазмы кишечника; со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства (у детей и лиц с повышенной проницаемостью гематоэнцефалического барьера);
  Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница; прочие: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия).

Передозировка

• Симптомы передозировки домперидоном: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции
  Лечение: прием активированного угля, при возникновении экстрапирамидных реакций-антихолинергические, противопаркинсонические, антигистаминные средства.
  Симптомы передозировки Рабепразолом: нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.
  Лечение: специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Гемодиализ - недостаточно эффективен.
  Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
  Рабепразол: может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (Рабепразол повышает РН желудка). Являясь ингибитором цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (лекарственные средства, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома СУР2С19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств. Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения других лекарственных средств. Домперидон: циметидин, натрия гидрокарбонат, другие антацидные и противосекреторные препараты снижают биодоступность домперидона. Антихолинергические средства нейтрализуют действие домперидона. Повышают концентрацию домперидона в плазме: противогрибковые средства азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы вич-протеазы, нефазодон.

Особые указания

• Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса, т. к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе со сложными механизмами

Форма выпуска

• 10 таблеток покрытые кишечнорастворимой оболочкой в каждом блистере. 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной упаковке

Условия хранения и срок годности

• Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С и в местах, недоступных для детей

Условия отпуска

• По рецепту врача

Произведено для:

• BIOLINE LTD.

  Лондон Великобритания

Производитель:

• Xieon life sciences Pvt Ltd.

  Karnal, Indiа