Цетилон суспензия

каждые 5 мл содержат:

- Монтелукаст натрия BP экв. монтелукасту 4 мг;

- Левоцетиризина дигидрохлорид 2,5 мг;

- Ароматизированная сиропная основа q.s.

- Краситель: желтый закат FCF.

Код АТХ: R03DC53.

Лейкотриеновых рецепторов блокатор в комбинации с антигистаминным препаратом.

Фармакодинамика:

Монтелукаст - ингибирует цистеинил лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей, обладая тем самым одновременно способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил- лейкотриена LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мл достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Использование монтелукаста в дозах, превышающих 10 мл в день, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает. Левоцетиризин - энантиомер цетиризина, конкуретный антагонист гистамина, блокирует Н1 -гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах седативное действие очень слабо выражено. Действие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50 % пациентов, через 1 ч - у 95 % и продолжается в течение 24 часов.

Фармакокинетика:

Монтелукаст после приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. У взрослых при приеме в дозе 5-10 мл Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64-73%. Связывание монтелукаста с белками плазмы составляет более 99%. Vd в среднем составляет 8-11 л. При однократном приеме в дозе 10 мл 1 раз в сутки наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме. Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. Предполагается, что в процессе метаболизма монтелукаста участвуют изоферменты CYP3А4 и CYP2С9, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% - с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь в дозах более 50 мл. Левоцетиризин быстро всасывается при применении внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность достигает 100%. У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема одноразовой дозы, а у 95% – через 0,5–1 час. Максимальная концентрация (Сmах) в сыворотке достигается через 50 мин после одноразового приема внутрь терапевтической дозы и удерживается на протяжении 2 дней. Сmах составляет 207 нг/мл после одноразового применения и 308 нг/мл – после повторного применения в дозе 5 мг соответственно. Связывание с белками плазмы – 90%. Метаболизму подвергается приблизительно 14% левоцетиризина. Период полувыведения составляет 7,9 ± 1,9 часов, общий клиренс – 0,63 мл/мин/кг. Не накапливается, полностью выводится из организма за 96 часов. 85,4% дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой, приблизительно 12,9% – с фекалиями.

- лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита (включая персистирующий аллергический ринит) и аллергического конъюнктивита, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;

- профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы.

Перед применением проконсультируйтесь с врачом.

- повышенная чувствительность к препарату;

- детский возраст до 2 лет;

- тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин).

Не применяют в период беременности

Не применяют в период беременности, в связи с отсутствием достоверных данных о влиянии препарата на плод и течение беременности. В период лактации назначение препарата Цетилон возможно только после решения вопроса об отмене грудного вскармливания, так как левоцетиризин проникает в грудное молоко.

Внутрь, во время еды или натощак.

Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) – 10 мл 1 раз в день.

Детям от 2 до 6 лет - 2,5 мл 1 раз в день. Курс лечения составляет 14 дней.

Cо стороны свертывающей системы крови:

повышение склонности к кровотечениям.

Со стороны иммунной системы:

реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия; очень редко (от 1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.

Со стороны психики:

ажитация (в т.ч. агрессивное поведение или враждебность), тревожность, депрессия, дезориентация, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, раздражительность, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность), тремор.

Со стороны нервной системы:

головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия; очень редко (от 1/10 000) - судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

тахикардия.

Со стороны дыхательной системы:

носовые кровотечения, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны пищеварительной системы:

диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит, увеличение активности АЛТ и ACT в крови; очень редко (от1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

Со стороны кожи и подкожных тканей:

склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь.

Аллергические реакции:

ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы:

артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Со стороны организма в целом:

астения (слабость), усталость, отеки, пирексия.

Левоцетиризин:

Симптомы: сонливость, у детей - беспокойство, раздражительность.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, специфического антидота нет, гемодиализ неэффективен.

Монтелукаст:

Симптомы: чувство жажды, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боль в животе.

Лечение: симптоматическое. Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

Левоцетиризин:

Теофиллин (400 мг/сутки) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16%, при этом кинетика теофиллина не изменяется. Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ. Может усиливать действие средств, угнетающих центральную нервную систему и этанола.

Монтелукаст:

Рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина. AUC уменьшается у лиц, одновременно получающих фенобарбитал (примерно на 40%), однако коррекции режима дозирования монтелукаста таким пациентам не требуется.

Ингаляционные глюкокортикостероиды:

Лечение монтелукастом обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, получающим лечение ингаляционными глюкокортикостероидами. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы глюкокортикостероидов. Дозу глюкокортикостероидов нужно снижать постепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных глюкокортикостероидов может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными глюкокортикостероидами назначением монтелукаста.

Не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы.

При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения купирующей и предупреждающей приступы астмы терапии.

Требуется соблюдение осторожности при одновременном употреблении с алкоголем. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

При объективной оценке достоверно не отмечено влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами при приеме в рекомендуемой дозе. Тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Суспензия для приема внутрь 60 мл в стеклянной бутылке янтарного цвета. Одна бутылка вместе с инструкцией по применению и мерным стаканчиком в картонной упаковке.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С и в местах, недоступных для детей. Не замораживать.

Указано на упаковке.

Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту врача.

BIOLINE LTD.

Лондон Великобритания

Xieon life sciences Pvt Ltd.

Karnal, Indiа